您所在的位置:玉麦网>健康养生>科学家发现高通量有机合成新方法
科学家发现高通量有机合成新方法
发布时间:2019-11-05 19:45:27   点击数:2959

中国科学院上海有机化学研究所研究员董佳佳的研究小组已经找到了一种从大量现有伯胺化合物直接合成叠氮化物化合物库的安全有效的方法。相关的研究结果最近发表在《自然》杂志上。

随着学科间交叉渗透的增加,通过合成更有效地实现分子功能已成为合成学科的内在要求。与其他化学反应相比,点击化学反应在复杂环境中是高度可预测的。它们已被广泛应用于许多跨学科领域,但它们在合成中独特且高度可预测的优势尚未完全实现。

在寻找新的六价硫氟交换反应单元的过程中,董佳佳的研究小组出人意料地发现了一种安全有效的合成稀有硫氟无机化合物氟磺酰基叠氮化物的方法。"该化合物对伯胺官能团表现出异常高的重氮转移反应性."该论文的合著者董佳佳告诉《中国科学》,他们进一步发现氟磺酰基叠氮化物在重氮化后的两相条件下水解迅速。

伯胺是有机化学中具有最大多样性和最高嵌段可用性的官能团。基于新发现的反应,研究组从大量具有伯胺官能团的可用分子嵌段直接合成了96孔板中1224个相应的叠氮化物嵌段。该化合物库无需分离纯化即可在96孔板中与任意给定的末端炔烃化合物进一步进行环加成反应(单次操作),并进一步直接进行功能筛选。在实现块的极大多样性和链路的高度可预测性的前提下,他们建立了一种高通量的合成模式。

研究者称氟磺酰基叠氮化物和伯胺化合物之间的重氮转移反应过程为模块点击化合物库方法。该方法可直接应用于生物功能的表型筛选。基于这种合成方法,在短时间内对给定药物的小分子或大分子嵌段进行10,000多次修饰是可行的,合成效率的提高将对药物先导分子的发现起到直接作用。(记者黄鑫)

安徽十一选五开奖结果